名称:
WSW-PEG-N3,WSW-聚乙二醇-N3
PLGLAG-PEG-NHS,MMP敏感肽-聚乙二醇-NHS
GE11-PEG-N3,GE11肽-聚乙二醇-叠氮
SP94-PEG-NHS,SP94肿瘤靶向肽-聚乙二醇-NHS
多肽–聚乙二醇双功能偶联试剂:WSW-PEG-N3、PLGLAG-PEG-NHS、GE11-PEG-N3与SP94-PEG-NHS
在纳米医药载体构建与生物正交偶联研究中,将功能多肽通过聚乙二醇(PEG)链段进行定点修饰,是提升分子水溶性、降低蛋白吸附并保留多肽识别能力的重要手段。以下四款试剂分别整合了叠氮点击端(–N₃)与NHS活性酯端,可实现多肽配体与载体表面或其他生物大分子之间的模块化解组装。
西安齐岳生物提供这些物质的定制合成服务,涵盖固相多肽合成(SPPS)、PEG偶联、制备级HPLC纯化及MS/HPLC/NMR结构确证,并可按用户要求提供COA及谱图资料。
一、WSW-PEG-N₃(WSW-聚乙二醇-叠氮)
WSW肽通常为WSWGPYS七肽序列,可识别特定膜受体。本产品中PEG链一端共价偶联WSW多肽(多为N端酰胺键连接),另一端为叠氮基团(–N₃)。叠氮基可在铜催化(CuAAC)或无铜应变促进(SPAAC,与DBCO或BCN反应)条件下,与含炔基的分子发生高选择性点击反应。产品一般呈白色至淡黄色冻干粉,溶于DMSO、DMF或pH中性缓冲液,建议-20℃避光干燥保存。PEG分子量可根据需要选择1k、2k、3.4k、5k Da等规格,较长的PEG链有助于减少空间位阻并提升水溶性。
典型用途: 纳米粒表面WSW多肽功能化、与DBCO修饰荧光探针共偶联、构建双功能靶向-示踪体系。
二、PLGLAG-PEG-NHS(MMP敏感肽-聚乙二醇-NHS活性酯)
PLGLAG为基质金属蛋白酶(MMP)可剪切肽序列,常被设计为酶响应型连接臂。本品中PEG一端偶联PLGLAG多肽C端或N端(视合成策略而定),另一端为N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS ester)。NHS酯在pH 7.2–8.5的弱碱性缓冲液中,可与伯氨基(–NH₂,如载体表面–NH₂或蛋白/多肽N端)迅速反应生成稳定酰胺键。PLGLAG肽段在特定MMP亚型存在下可发生酶解,使PEG–多肽连接断裂,释放或暴露下游功能组分。
理化提示: NHS酯易水解,溶解后宜立即使用;冻干粉密封充氮、-20℃避光保存可延长稳定性。
典型用途: MMP酶响应型纳米载体表面修饰、可降解水凝胶交联、刺激响应型靶向配体遮蔽/去遮蔽体系。
三、GE11-PEG-N₃(GE11肽-聚乙二醇-叠氮)
GE11为十一肽序列YHWYGYTPQNVI,可作为表皮生长因子受体结合配体。GE11-PEG-N₃通过PEG间隔臂将GE11多肽与末端叠氮基相连,保留了多肽的识别构象并借助PEG提供柔性空间。与WSW-PEG-N₃相似,末端–N₃适用于与含炔基或环辛炔(DBCO)分子进行点击化学偶联,反应条件温和,对生物样品干扰小。
溶解性与保存: 易溶于DMSO、少量水/DMSO混合体系;-20℃干燥避光保存,避免反复冻融。
典型用途: 纳米载体或微球表面GE11配体点击固定、与荧光/放射性标记物共偶联构建靶向探针。
四、SP94-PEG-NHS(SP94肿瘤靶向肽-聚乙二醇-NHS)
SP94为经噬菌体展示筛选获得的肝细胞结合多肽(如序列PLLTVSPWPY),本品以PEG为连接臂,SP94多肽端经固相合成偶联,另一端为NHS活性酯。NHS酯可与氨基化表面(氨基化介孔硅、氨基化金纳米粒、氨基化聚合物囊泡等)发生酰胺化反应,实现SP94多肽在载体表面的定向固定。PEG链可调节密度与柔性,降低非特异性蛋白吸附。
操作建议: 偶联反应推荐在PBS(pH 7.4)或缓冲液(pH 8.0–8.5)中4–25℃进行,反应后充分洗涤去除未反应的NHS酯水解产物。
典型用途: 肝细胞结合多肽功能化纳米粒制备、多配体共修饰载体中作为NHS端锚定模块。

五、定制合成与质控说明
上述四类多肽–PEG双功能衍生物均可根据科研项目需求,定制PEG分子量(400 Da–40 kDa)、多肽序列突变、修饰位点(N端/C端/侧链Cys)、以及附加荧光或同位素标记。
备注: 本系列产品仅供科学研究使用,不可直接用于人体或临床诊断和治疗。取用建议在干燥环境下操作,避免长时间暴露于潮湿空气以防NHS酯水解。
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