FA-PEG-PNP/ONH2/NB/Tetrazine，FA-PEG多功能衍生物的定制合成

名称：

FA-PEG-PNP，对硝基苯酯活化FA-PEG

FA-PEG-ONH2，氨氧基修饰FA-PEG

FA-PEG-NB，降*烯修饰FA-PEG

FA-PEG-Tetrazine，四嗪功能化FA-PEG

FA-PEG多功能衍生物：四种活性末端的定制合成方案

前言

Folic Acid, FA因与FA受体的高亲和力，常被用作靶向配体引入纳米载体。然而，FA自身缺乏灵活的偶联位点，需借助PEG链段进行功能化改造。根据末端活性基团的不同，可衍生出多条反应路线，适配不同的偶联策略。西安齐岳生物提供这些物质的定制合成服务，涵盖从FA活化、PEG接枝到末端功能化的全链条制备。

FA-PEG-PNP：经典酯活化路线

对硝基苯酯（PNP）是羧基活化的常用手段。该结构中，FA通过酰胺键连接PEG，PEG末端以对硝基苯酯形式存在，可在温和碱性条件下（pH 8.0~8.5）与伯胺发生亲核取代，生成稳定的酰胺键并释放对硝基。PNP活性适中，既避免了NHS酯的水解过快，又比羧基直接偶联效率更高，适合与抗体、多肽等含氨基生物分子偶联。西安齐岳生物可根据需求调控PEG链长（2k/5k/10k Da），PNP取代度经UV-Vis定量验证。

FA-PEG-ONH2：氨氧基——点击化学的桥梁

氨氧基（Aminooxy, -ONH₂）能与醛基或酮基在弱酸性条件下（pH 4.5~5.5）快速形成稳定的肟键（Oxime），这一反应对水分不敏感，适合在复杂生物体系中操作。FA-PEG-ONH2特别适用于与醛基修饰的多糖、氧化透明质酸或酮基功能化纳米颗粒进行偶联。与传统氨基偶联相比，肟键形成不受氨基竞争干扰，选择性更好。该产品以冻干粉形式交付，活性氨氧基含量经TNBSA比色法标定。

FA-PEG-NB：——iEDDA的高效搭档

Norbornene, NB是反电子需求Diels-Alder（iEDDA）环加成反应中的经典双烯体。FA-PEG-NB可与四嗪（Tetrazine）修饰的分子在生理条件下、数分钟内完成反应，无需催化剂，反应速率常数可达10³~10⁶ M⁻¹s⁻¹。这一"点击中的点击"策略特别适合活细胞表面标记与体内快速偶联场景。西安齐岳生物在合成中严格控制NB的环加成活性，HPLC纯度≥95%，确保储存期内活性不衰减。

FA-PEG-Tetrazine：四嗪——生物正交的另一端

与NB配对使用，FA-PEG-Tetrazine携带1,2,4,5-四嗪环，作为iEDDA反应的亲双烯体。四嗪在生理pH下稳定，但遇NB即快速反应释放氮气，驱动反应不可逆进行。该结构使FA靶向与 payload 偶联可在数秒至数分钟内完成，时间分辨率远超传统偶联化学。西安齐岳生物提供不同分子量规格，并配套提供稳定性数据与反应动力学参数。

交付与质控

以上四种FA-PEG衍生物均由西安齐岳生物提供这些物质的定制合成服务，支持PEG分子量（1k~20k）、FA取代度、末端活性基团浓度的灵活定制。每批次附COA报告，包含¹H-NMR、GPC及活性基团定量数据。产品建议-20℃避光干燥保存，使用前恢复至室温。仅限科研用途，不用于临床诊断或治疗。

以上由齐岳生物小编yff提供！

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