DOTA-NHS Ester，170908-81-3，DOTA螯合试剂的生物应用

DOTA-NHS Ester，170908-81-3，DOTA螯合试剂的生物应用

DOTA-NHS Ester（DOTA-N-Hydroxysuccinimide ester）是一种应用于生物偶联和分子成像的螯合试剂，其核心结构为DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N‴-四乙酸）与NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）活性酯相连。该结构使其兼具高效螯合金属离子的能力与优异的生物活性反应性，是开发金属标记生物探针的理想中间体。其CAS号为170908-81-3。

在化学性质上，DOTA-NHS Ester表现出良好的水溶性，可在水性缓冲体系中迅速溶解，尤其适用于生物分子环境中的偶联反应。NHS酯结构具有高度活性，能够在温和的条件下与蛋白质、体、多肽或其他含伯胺（–NH₂）结构的分子迅速发生酰胺键形成反应。这一反应通常在pH 7.0–8.5的缓冲体系中进行，反应速度快、选择性高，常用于构建稳定的共价连接物。

DOTA基团作为经典的多齿配体，能够牢固地螯合多种三价或二价金属离子，如⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺、¹¹¹In³⁺、¹⁷⁷Lu³⁺等。这种稳定的金属配合物在体内具有优良的热力学稳定性和动力学惰性，避免金属离子在体内解离，确保放射性探针或药物的靶向性与安全性。

在生物应用方面，DOTA-NHS Ester常用于制备放射性标记的体、肽类或小分子探针，应用于PET、SPECT成像以及放射性靶向研究。例如，将其与体偶联后通过⁶⁴Cu或¹¹¹In标记，可用于肿瘤原的靶向成像或定量分析。也常与特异性多肽如RGD、PSMA、bombesin等结合，用于研究靶点表达、肿瘤显像或药物体内分布。此外，DOTA-NHS也可用于修饰纳米颗粒、聚合物或脂质体，以增强其靶向能力和成像特性。

英文名称：DOTA-NHS-ester

中文名称：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯

MF：C20H31N5O10

MW：501.49

CAS：170908-81-3

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23