AF488-propofol，AF488标记药物合成过程概述

AF488-propofol，AF488标记药物合成过程概述

产品名称：AF488-propofol

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

propofol）化学名为 2,6-二异丙基，分子中含有一个活泼的酚羟基，结构疏水且分子量较小。AF488 是具有 NHS 酯活性的荧光素衍生物，能够与胺类化合物反应形成稳定的酰胺键。为实现偶联，需对propofol分子进行改造，使其具备反应性氨基。

标记后的产物结构特点包括：

分子仍保留其芳环和疏水特性；

连接有AF488染料，发射波长约为 519 nm；

产物整体兼具生物活性和荧光功能。

二、合成过程概述

氨基化修饰

为实现与AF488-NHS酯的偶联，需先将propofol通过中间反应引入一个可反应的氨基，常见方法包括：

在酚羟基上通过醚键引入带氨基的链（如乙二胺或氨基乙基环己胺）；

使用多步反应将羟基活化（如甲苯磺酰化）后与氨基化试剂偶联。

荧光标记反应

将AF488-NHS溶解在DMSO或碳酸盐缓冲液（pH 8.3）中；

加入氨基化propofol溶液，进行共价偶联反应；

反应温度为室温，避光搅拌4–12小时；

酰胺键的形成实现荧光团的稳定连接。

纯化步骤

使用反相高效液相色谱（RP-HPLC）分离目标产物；

以荧光检测器（Ex 488 nm, Em 519 nm）监控；

纯品浓缩后冻干得到AF488-propofol粉末。

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23