ICG-cRGD ICG-环状RGD肽 偶联反应

ICG-cRGD ICG-环状RGD肽 偶联反应

ICG - cRGD 是由 ICG 与环状 RGD 肽通过共价键连接而成的化合物。RGD 肽是含有（Arg - Gly - Asp）序列的短肽，能够特异性地与整合素 αvβ3 等细胞表面受体结合，而这些受体在肿瘤血管生成、肿瘤细胞迁移和侵袭等过程中起着重要作用。ICG - cRGD 结合了 ICG 的近红外荧光成像功能和 cRGD 肽的靶向性，可用于肿瘤血管和肿瘤细胞的成像，以及指导肿瘤的手术切除等。

合成方法

ICG 的活化：同 ICG - Folate 合成中 ICG 的活化步骤，将 ICG 与 NHS 和 DCC 在二氯甲烷中反应，生成 ICG - NHS 酯。

cRGD 肽的合成：采用固相肽合成法，以王树脂为固相载体，首先将第一个氨基酸（通常是天冬氨酸）通过其羧基与树脂上的活性基团形成共价键连接。然后，按照 RGD 序列依次加入其他氨基酸，通过肽键形成反应逐步延长肽链。在合成过程中，需要对氨基酸的侧链基团进行适当的保护，以防止不必要的副反应发生。合成完线性 RGD 肽后，通过环化反应将其环化形成 cRGD 肽。环化反应通常采用合适的缩合剂如 2 - （7 - 偶氮苯并三氮唑） - N,N,N',N' - 四甲基脲六氟磷酸酯（HATU）等，在碱性条件下进行反应，使肽链两端的特定基团发生缩合反应形成环状结构。最后，将 cRGD 肽从树脂上切割下来，并进行纯化。

偶联反应：将活化的 ICG - NHS 酯与纯化后的 cRGD 肽在合适的溶剂中反应，如在 DMSO 中，加入适量的碱如三乙胺，室温下搅拌反应数小时，ICG - NHS 酯与 cRGD 肽中的氨基发生反应，形成 ICG - cRGD。反应结束后，通过高效液相色谱（HPLC）等方法进行纯化，得到高纯度的 ICG - cRGD 产物。

名称：ICG-cRGD,ICG-环状RGD肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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