巨型单层囊泡-药物载体，实验外包

巨型单层囊泡-药物载体，实验外包

囊泡是两亲性的表面活性剂在高浓度时的一种聚集体。形成何种形式的聚集体与表面活性分子的空间排布有关。当两亲分子的疏水部分有大的表面积 (如分子中有两个碳氢链) 亲水基又较大时易形成囊泡和脂质体，即两亲分子的临界堆积参数P小于1是形成囊泡的几何条件 。

脂质体 (囊泡)的制备脂质体与囊泡的制备方法有很多，其中有类脂膜或亲液泡沫扰动法,E过滤挤压大小分级法、反相蒸发法、超声法、高压均化器法、注射法等。

脂质体的性质

脂质体的性质受到脂质体(囊泡) 组成、温度等因素的影响。

(1) 脂质体(囊泡) 的稳定性 脂质体和囊泡的分散相多在胶体大小范围内，均具有一定的相对稳定性。当脂质体用于包封药物时，其稳定性受药物本身性质的影响。包封率是表征脂质体稳定性的重要实用指标，包封率高，其稳定性好。脂溶性好的药物包封率较高。

(2) 脂质体的相变性质 相变是指因温度、压力、浓度等条件的改变而引起的相平衡体系状态的变化，这种变化反映体系微观结构的变化。当脂质体与水相互作用时，水量不同时，脂质体可有不同的结构组织。

加热或冷却单层或多层脂质体时在某一温度有相的转变。

低于相转变温度--凝胶态一一碳氢链成反式构象

高于相转变温度-液晶态碳氢链失去全反式结构

脂质体从凝胶态向液晶态转变提高了其流动性，也使被包容物进出脂质体的速度增大。这种性质对于生物膜极有意义。

脂质体、囊泡的一些应用

(1)药物载体 由于脂质体既能包容脂溶性药物又能包容水溶性药物，且脂质体有导向性、选择性、通透性、缓释性等，故脂质体是优良的定向给药 (也称靶向给药)载体。

定向给药是指药物能在病变部位浓集，起到作用，并不使药物对其他正常组织产生作用。

脂质体有的靶向能力，分为自然靶向、物理靶向和主动靶向。

(2) 化学反应的微反应器 与表面活性剂胶束相同，表面活性剂形成的具有多层或单层结果的囊泡也可以使某些反应物浓集，从而使反应加速。囊泡的催化能力比胶束的大

囊泡催化活性大与其结构特点有关 (Fendler实验可证明)

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