Biotin-PEG36-acid，CAS948595-11-7，结构式

Biotin-PEG36-acid，CAS948595-11-7，结构式

PROTAC 是一种杂合双功能小分子化合物，结构中含有两种不同配体，一个是泛素连接酶 E3 配体，另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体，两个配体之间通过 Linker 相连，从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。然后通过 E3 连接酶给靶蛋白加上泛素化标签，启动细胞内*的泛素化水解过程，通过泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。

Biotin-PEG36-acid 是一种Biotin标记的 PROTAC linker,属于PEG类。可用于合成 PROTAC 分子。

中文名称：Biotin-三十六聚乙二醇-羧基

英文名称：Biotin-PEG36-acid

CAS号948595-11-7

分子式C37H69N3O16S

分子量844.01926

结构式：

Linker是连接PROTAC药物两个活性基团的重要结构，对于PROTAC分子的活性、代谢稳定性和药代动力学特性有着至关重要的作用。

除了linker的结构之外，其连接位点也会影响PROTAC的选择性与活性。一般连接位点的选择原则为：

1）不降低E3连接酶配体或POI配体与其受体间的结合能力；

2）选择配体结合口袋的溶剂暴露区；

3）连接linker时尽量确保POI配体的完整性，以避免其结合能力受到影响。

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